早在没有化学合成农药之前，最早的农药有不少是从植物中提取出来的，有些植物已开发成商业杀虫剂，如硫酸烟碱等。但自20世纪40年代以来，化学合成农药纷纷替代了植物源农药而雄居市场，使得植物源农药的研究一度陷入低谷(周红希，1994)。尽管如此，确有一些令人感兴趣的天然植物杀虫剂的成功实例，如从除虫菊植物中提取的除虫菊在植物性杀虫剂中当数称著，这是因为它不仅是合成拟除虫菊酯类杀虫剂的起源，而且由于它既无毒、无残留、又无污染，故在国际上受到越来越多的国家的接受，天然除虫菊酯产业在肯尼亚、厄瓜多尔等国已成为支柱产业之一。近年来令人瞩目的天然植物杀虫剂尚属印楝素，印楝素中最具活性的成份是苦楝亭，它在1968年首次成功分离，而其结构完全阐明则在1988年，美国已开发成商品制剂“Margosan-O”作为家庭花卉害虫防治剂，另一种制剂“AZT-VR-K”用来防治埃及伊蚊等，印度也有印楝素制剂“Neemmark”上市。据报导印楝至少对71种昆虫具有拒食、忌避、生长发育抑制作用，它杀虫范围广、杀虫机制特殊，是目前国际上公认的最有潜力的杀虫植物品种。我国在直接利用杀虫植物方面成绩突出，目前已有油酸烟碱乳油、高渗硫酸烟碱乳油、楝素杀虫乳油、鱼藤酮乳油、双素碱水剂、茴蒿素水剂、苦参碱水剂等已取得登记或临时登记，并正式投产。这些植物源杀虫剂主要用于防治蚜虫、菜青虫、烟青虫、小菜蛾、斜纹夜蛾、黄守瓜、红蜘蛛、玉米螟、稻飞虱、茶毛虫、茶尺蠖、茶毒蛾、柑桔潜叶蛾、捕食螨等多种害虫。此外，还有一些植物源杀虫剂已进入中试阶段，不久也将面市，这充分显示出我国具有雄厚的研究植物源杀虫剂的实力。

杀虫活性物质除直接利用外，还可作为合成新型害虫防治剂的先导物。目前国际上杀虫剂的三大支柱中，有两大支柱是从植物源杀虫活性物质中找到先导化合物，并以此为模板，经化学模拟创新的。拟除虫菊酯杀虫剂是以菊科植物的除虫菊酯为模板合成的，而氨基甲酸酯类杀虫剂是以豆科植物的毒扁豆碱为模板合成的。此外，异丁基酰胺类杀虫剂是以黑胡椒的天然化合物经结构改造得到的，而烟碱硝基烯类杀虫剂，据认为是受烟碱模板的启示合成的一种十分有潜力的新颖杀虫剂。母庸置疑，植物源杀虫剂是农药研制和开发的一个重要宝库。

总之，在大力提倡“绿色农药”，加强环境保护，贯彻执行“有害生物综合防治(IPM)”和发展持续农业的今天，积极研究和开发植物源农药，特别是从植物中寻找出具有杀虫活性的先导化合物，指导化学家去合成具有新的选择性靶标点，具有与环境相容的无公害农药，对保证我国13亿人口的食物安全有着深远的意义。